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1 개요
히스타민 길항제 또는 항 히스타민제(histamine antagonist, antihistamine)는 히스타민 수용체 수용을 억제시켜 히스타민의 작용을 억제시키거나 히스티딘에서 히스타민으로 변환시키는 것을 촉진시키는 히스티딘탈카르복실화효소 활성화를 억제하는 의약품이다.
알러지성 비염으로 인한 코막힘이나 코 주변 가려움증, 피부 가려움증이나 두드러기, 눈 주변이 가렵거나 눈물이 나는 증상 등 다양한 알러지 증상을 억제하는 데 사용한다. 그 중 알러지성 비염에는 코감각 신경의 히스타민 H1 수용체 부위에 길항제로 작용하여 알레르기 증상을 완화하는 작용을 한다.
모기물린데 바르면 쩔어준다...찬양
분류는 수용체에 따라 H1~H4, 세대는 3개가 있다.
2 종류
2.1 1세대 항히스타민제
- 클로르페니라민(chlorpheniramine)
- 클레마스틴(clemastine)
- 트리프롤리딘(triprolidine)
- 디펜히드라민(diphenhydramine)
- 메퀴타진(Mequitazine)
- 독시라민(doxylamine)
1세대 항히스타민제는 효과와 부작용이 모두 크다. 부작용이라 함은 주로 졸음과 같은 진정작용이다. 졸음 부작용을 크게 줄인 2세대 항히스타민제가 많이 개발되면서 장기복용이 필요한 만성 알레르기비염 환자들에게 1세대 항히스타민제가 처방되는 빈도는 많이 줄어들었다. 하지만 종합감기약에 포함되어 있는 경우가 많다.
가장 대표적으로는 염산페니라민 성분이 있는데, 종합감기약이나 비강분무식 스프레이(대표적으로 나리스타에스 점비액)에도 자주 첨가되는 항히스타민제이다. 1세대 항히스타민제로서 졸음 등의 부작용이 있지만 안전성이 뛰어나 가장 널리 사용된다. 어린이용 시럽제에도 사용될 정도. 보통 부작용을 우려하여 밤에 복용하도록 한다.
1세대 항히스타민제는 효과가 큰 편이지만 부작용인 진정작용도 크다. 진정작용은 주로 졸음으로 나타나는데, 전반적으로 인지능력 및 운동신경이 둔해진다. 1세대 항히스타민제는 졸음의 부작용을 활용해서 최근 수면유도제 용도의 일반의약품으로 판매되고 있다. 위 성분 중 독시라민 성분과 디펜히드라민 성분의 제제는 아예 항히스타민제보다는 수면유도제 용도의 일반의약품으로 판매되고 있다.
2.2 2세대 항히스타민제
- 세티리진(cetirizine)
- 아젤라스틴(azelastine)
- 로라타딘(loratadine)
- 에바스틴(ebastine)
- 에피나스틴(epinastine)
2세대 항히스타민제는 1세대에 비해 부작용인 졸음 등의 진정작용이 크게 줄었다. 하지만 효과도 1세대보다는 떨어지는 편이다. 하지만 여전히 졸음의 부작용이 남아 있는데, 각 성분마다 졸음의 정도는 2세대라 하더라도 각 성분마다 편차가 크다는 조사 결과가 있다.
2세대 항히스타민제로 가장 대표적인 것은 염산세티리진(지르텍 등)[1] 성분으로 한알 먹어주면 한나절 정도[2] 간다. 염산페니라민의 뒤를 이어 많은 알러지 치료약 및 감기약에 첨가되는 성분이나 졸음 및 진정작용이 남아있어 주로 취침 전에 복용한다. 먹고난 뒤에 잠이 확 밀려와서 수면제 대용으로 쓸 수도 있다.
비슷한 2세대 항히스타민제로서 처방약품으로 가장 선호되는 2세대 항히스타민제로는 베실산베포타스틴(타리온정), 트리포롤리딘 성분이 있다.
진정작용을 크게 개선한 2세대 항히스타민제로 로라타딘(클라리틴정)이 있는데 광고에 의하면 세계 판매 1위라고 하는데 그 말이 무색하지 않을 정도로 약국에서 구하기 쉬운 약제이다. 염산세티리진(지르텍 등)에 비해 확실히 덜 졸리다는 의견이 많지만 효과도 염산세티리진(지르텍 등)보다는 떨어진다는 평이다. 부득이하게 아침에 복용해야 할 것이 아니라면 그냥 염산세티리진 성분의 약이 제네릭 의약품이 많아서 더 싸고 효과도 좋다.
2.3 3세대 항히스타민제
- 펙소페나딘(fexofenadine)
- 레보세티리진(levocetirizine)
- 데스로라타딘(desloratadine)
3세대 항히스타민제는 2세대와 명확한 구분이 힘들어서인지 2세대에 포함하거나 2.5세대로 분류하기도 한다. 3세대 항히스타민으로는 염산펙소페나딘 성분의 약품(알레그라)과 레보세티리진염산염 성분의 약품(씨잘) 등이 있다. 3세대 항히스타민제는 뇌에 영향을 주지 않도록 개량된 것이 특징이다. 진정작용이 없어 아침 저녁 아무때나 복용해도 된다는 장점이 있으나 성분의 반감기가 짧다는 유의점이 있다. 레보세티리진 성분의 약이 펙소페나딘 성분의 약에 비해 졸음이 온다는 의견이 있다. 하지만 개인차가 있으므로 본인에게 맞는 것을 선택하도록 하자. 이비인후과에서 처방받을 때도 XX약은 졸린다, 효과가 없다 등으로 잘 이야기하면 바꿔서 처방해 준다.
3세대 약물 가운데 무난한 염산펙소페나딘 120mg(대표적으로 알레그라정, 펙소나딘정)의 경우 원래 전문의약품이었다가 일반의약품으로 전환되었다.
개인차가 있으나 권장 복용량을 초과하여 복용할 경우에 약간의 졸음이 올 수 있는 로라타딘에 비하여 펙소페나딘은 졸음이 없다고 알려져 있다. 그러나 펙소페나딘이 6배는 비싸기 때문에 항히스타민제 졸음에 특별히 민감하지 않다면 적당한 것으로 구입하는 것이 좋겠다.